Inhibitori angiotenzin konvertirajućeg enzima (ACE-inhibitori) su lijekovi koji se koriste prvenstveno za liječenje arterijske hipertenzije i kongestivnog zatajenja srca.
Inhibitori angiotenzin konvertirajućeg enzima (ACE-inhibitori) su lijekovi koji se koriste prvenstveno za liječenje arterijske hipertenzije i kongestivnog zatajenja srca. Zbog svojih višestruko pozitivnih kliničkih efekata na kardiovaskularni sistem za njih se može reći da su postali prvi izbor lijeka za liječenje hipertenzije. Prvi ACE-inhibitor otkriven je u zmijskom otrovu brazilske zmije Bothrops jararaca. Iz otrova te zmije izoliran je teprotid iz kojeg je QSAR modifikacijom dobiven kaptopril. ACE inhibitori djeluju modulacijom renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava odnosno blokiraju pretvorbu angiotenzina I u angiotenzin II, jakog vazokonstriktora, a u isto vrijeme smanjuju degradaciju bradikinina, jakog vazodilatatora. ACE-inhibitori snižavaju arterijski otpor i povećavaju venski kapacitet, povećavaju srčani minutni volumen i srčani indeks, snižavaju bubrežno-vaskularni otpor te povećavaju izlučivanje natrij-klorida u urinu.
Osim arterijske hipertenzije ACE-inhibitori imaju indikaciju za liječenje disfunkcije lijeve klijetke sa ili bez simptoma srčanog zatajenja, sprječavanje srčanog remodeliranja nakon preboljelog infarkta miokarda, dijabetične nefropatija, dijabetične neuropatija, senilne demencija, metaboličkog sindroma, moždanog udara, asimptomatske ateroskleroze, mikroalbuminurije, rekurentne fibrilacije atrija. Jedan od najčešće primjenjivanih ACE-inhibitora u kliničkoj praksi je ramipril. Osobite indikacije za primjenu ramiprila osim arterijske hipertenzije su srčano zatajenje, profilaksa nakon preboljelog infarkta miokarda sa sistoličkom disfunkcijom lijeve klijetke te redukcija ukupnog kardiovaskularnog rizika kod dijabetičara te osoba s višestrukim čimbenicima rizika za ishemijsku bolest srca. Njegova prednost pred ostalim lijekova iste grupe je doziranje jednom dnevno zbog odličnog T/P omjera koji omogućava adekvatnu koncentraciju ramiprila u plazmi tijekom 24 sata. Osim gore navedenog, prednost ramiprila je i najmanje zabilježen postotak kašlja koji iznosi 8,3 % za razliku enalaprila koji ima najveću incidenciju kašlja koja iznosi 17,3 %. U standardnoj kliničkoj praksi doze ramiprila se kreću od 1,25 mg do 10 mg. Doze od 1,25 mg do 5 mg koriste se uglavnom za hipertenziju. Doze veće od 5 mg koriste se kod dijabetičara u svrhu endovaskularne i nefro protekcije posebice kod mikro i makroalbuminurije. U fiksnoj kombinaciji ramiprila s hidroklorotiazidom postiže se bolja kontrola vrijednosti krvnog tlaka, bolja protuteža sekundarnoj aktivaciji renin-angiotenzin sustava zbog gubitka tekućine kod terapije diureticima, smanjen rizik od nastanka elektrolitskog dizbalansa(kalij, magnezij), smanjenje neželjenih metaboličkih učinaka diuretika te sinergistički antiproteinurički učinak osobito u prisustvu visokog unosa soli. Fiksne su kombinacije jednostavnije za primjenu, djelotvornije su, a pacijenti ih bolje prihvaćaju od pojedinačne kombinacije lijekova.
Adekvatne doze ramiprila dokazano smanjuju incidenciju infarkta miokarda, moždanog udara, koronarnu revaskularizaciju, srčano zatajivanje te rizik od komplikacija i pojavnosti dijabetesa. U kliničkoj praksi treba voditi brigu o dozama ramiprila kojima se nastoji postići odgovarajući klinički učinak, a u svrhu sprječanja hipodoziranja te nepostizanja adekvatnih željenih učinaka.
U zaključku se može reći da između brojnih ACE-inhibitora zastupljenih na našem tržištu ramipril zaslužuje visoko mjesto po svojoj potentnosti i kliničkoj učinkovitosti.
23.12.2015
