Lijekovi iz skupine antipsihotika čine vrlo značajnu skupinu lijekova, čija primjena u današnjoj kliničkoj praksi, nije ograničena samo na psihotične poremećaje već se ovi lijekovi primjenjuju i šire.

Lijekovi iz skupine antipsihotika čine  vrlo značajnu skupinu lijekova, čija  primjena u današnjoj kliničkoj praksi, nije ograničena samo na psihotične poremećaje već se ovi lijekovi primjenjuju i šire. Shizofrenija je tipični predstavnik psihotičnih poremećaja i primjena antipsihotika je temelj liječenja shizofrenije, no u novije vrijeme antipsihotici se primjenjuju  i u bipolarnom afektivnom poremećaju, depresivnom poremećaju, te u poremećajima ponašanja u sklopu različitih psihijatrijskih poremećaja.
Simptomi shizofrenije uobičajeno se dijele na pozitivne (halucinacije, sumanute ideje, neorganizirani govor i neorganizirano ponašanje), negativne (nedostatak motivacije, zaravnjen afekt, siromaštvo rječnika, povlačenje iz društvenog života, poteškoće u koncentraciji, poteškoće u pokazivanju ili doživljavanju osjećaja), kognitivne tj. spoznajne (koji se  manifestiraju kao smetnje pozornosti, pamćenja i apstraktnog mišljenja) te afektivne simptome (simptomi promijenjenog raspoloženja).
Lijekovi za liječenje shizofrenije nazivaju se antipsihotici. Danas postoji velik  izbor antipsihotika, od onih starijih, koje nazivamo antipsihoticima prve generacije, pa do najnovijih koje nazivamo skupinom druge ili novije generacije.
U antipsihotike prve generacije, uz klorpromazin koji je prvi otkriven (početkom pedesetih godina XX stoljeća) ubrajamo još haloperidol, tioridazin, flufenazin i još mnoge druge.

Novije generacije antipsihotika svojim mehanizmom djelovanja omogućuju liječenje s manje nuspojava ali je i njihovo indikacijsko područje izvan strogo psihotičnih poremećaja. Antipsihotici druge ili novije  generacije su klozapin, olanzapin, risperidon, kvetiapin, ziprasidon, amisulpirid, aripiprazol a neki su još u fazi kliničkih ispitivanja.
Karakteristike prve generacije antipsihotika su dobro djelovanje na pozitivne simptome, uz izražene brojne nuspojave, prvenstveno one poznate pod nazivom ekstrapiramidalne nuspojave. Također mogu izazivati i porast hormona prolaktina, što može uzrokovati niz endokrinoloških nuspojava.  Antipsihotički učinak antipsihotika prve generacija posljedica je njihova blokiranja D2 dopaminskih receptora u limbičkom sustavu, dok redukcija aktivnosti u strijatumu izaziva EPS (ekstrapiramidalne simptome) uključujući i tardivnu diskineziju.
Većina antipsihotika druge generacije djeluje blokirajući na dopaminske, ali i na serotoninske receptore, samo što je blokiranje serotoninskih receptora znatno jače izraženo od blokiranja dopaminskih receptora. Također, antipsihotici druge generacije pokazuju određenu selektivnost za pojedine skupine neurona.

Znatno bolje djeluju na negativne i kognitivne simptome što je ključno za povoljan terapijski uspjeh.
Antipsihotici druge generacije, risperidon i ziprasidon djeluju i na pozitivne i na negativne simptome, no čvrsto se vežu za dopaminske receptore zbog čega mogu izazivati ekstrapiramidalne nuspojave i porast prolaktina pri većim dozama. Znatno manje mogu izazvati neugodnu nuspojavu poznatu pod imenom tardivna diskinezija.
Klozapin i olanzapin djeluju na pozitivne i negativne simptome, a uz to imaju bolji učinak na simptome poremećenog raspoloženja i na kognitivne simptome. Znatno manje mogu izazivati mogućnost pojave tardivne diskinezije.
Antipsihotici, kao i svi ostali lijekovi mogu izazvati i neželjene učinke koje nazivamo nuspojavama. Antipsihotici prve generacije mogu kod nekih bolesnika izazvati neželjene učinke kao što su suha usta, zamagljen vid, zatvor, poteškoće mokrenja, vrtoglavica zbog pada tlaka i drugo. Također najčešće dovode do ekstrapiramidalnih nuspojava koje se  očituju  kao opća zakočenost cijelog tijela, usporenost u hodu, trešenje ruku, usitnjeni hod, nemir u nogama, stalna potreba za kretanjem, neki neobični pokreti tijela, nevoljni pokreti očima. Nakon primjerenog odgovarajućeg postupka (snižavanje doze, primjena dodatnog lijeka ili promjena antipsihotika) ove nuspojave nestaju.
Antipsihotici druge ili novije generacije  uglavnom ne izazivaju ove ekstrapiramidne nuspojave, tj.  izazivaju znatno rjeđe.
Antipsihotici druge generacije, poglavito olanzapin i klozapin, dovode često do porasta tjelesne težine. Nuspojava koja je najčešće povezana s klozapinom je agranulocitoza, te   kod ovih bolesnika obavezno treba redovito  provoditi  kontrolu bijele krvne slike. Tioridazin i ziprasidon mogu dovesti do značajnog produljenja QT intervala, pa je potreban oprez, poglavito kod osoba s kardiomiopatijom.

Klinički odgovor na primjenu antipsihotika, u najkraćem vremenu u kojem se može očekivati,  je dva do šest tjedana uz adekvatnu dozu i način primjene. Kod većine bolesnika do poboljšanja dolazi tijekom trećeg ili četvrtog tjedna liječenja.
Antipsihotici bi se trebali primjenjivati u najmanjoj dozi kojom se još postiže antipsihotički učinak, jer se time smanjuje učestalost i ozbiljnost nuspojava.