Antipsihotici s osvrtom na olanzapin i kvetiapin

Prvo otkriveni antipsihotici (sve do pojave klozapina) nazivaju se klasičnim antipsihoticima ili neurolepticima tj. tipičnim ili konvencionalnim antipsihoticima ili velikim trankvilizatorima.

Prvo otkriveni antipsihotici (sve do pojave klozapina) nazivaju se klasičnim antipsihoticima ili neurolepticima tj. tipičnim ili konvencionalnim antipsihoticima ili velikim trankvilizatorima.
Odgovor zašto su se antipsihotici donedavno nazivali neuroleptici leži u stručno-znanstvenoj zabludi da je u pacijenta nužno izazvati tzv. neuroleptički sindrom (grč. neuron = žila, živac + lepsis = uhvatiti tj. ukočiti) da bi se polučio antipsihotički efekt.
Iako se ubrzo otkrilo da neuroleptički sindrom ne predstavlja mehanizam antipsihotičnog djelovanja, već se radi o neželjenoj i jatrogeno izazvanoj nuspojavi, naziv za ovu skupinu lijekova teško se mijenjao. Kada je godine 1958. otkriven klozapin, koji u pravilu nije izazivao ekstrapiramidalne fenomene u bolesnika, a s druge strane imao je izrazitiji antipsihotički učinak, on je nazvan atipičnim neuroleptikom, jer se nije željelo odustati od dogme da bez neuroleptičkog sindroma nema efikasnosti u liječenju psihotičnih stanja. Slijedeće godine dovele su do pronalaska brojnih antipsihotika koji također nisu u velikoj mjeri izazivali ekstrapiramidalne nuspojave (sulpirid, risperidon, olanzapin, kvetiapin, sertindol, ziprasidon, zotepin, amisulpirid, aripiprazol, iloperidon i još mnogih drugih u fazi istraživanja), no još uvijek se za njih koristio naziv atipični antipsihotici. Tek, kada je postalo apsurdno imati više atipičnih antipsihotika nego tipičnih pribjeglo se nešto ispravnijoj terminologiji, te se tako danas umjesto kategorije atipični antipsihotici koriste termini novi antipsihotici ili još bolje antipsihotici druge generacije.

Po čemu se antipsihotici druge generacije (ADG) razlikuju od onih prve? Razlike su velike i bitne i sastoje se u slijedećem:

  1. Većina ADG djeluje blokirajući na dopaminske, ali i na serotoninske receptore, samo što je u principu blokiranje serotoninskih receptora znatno jače izraženo od blokiranja dopaminskih receptora,
  2. ADG pokazuju određenu selektivnost za pojedine skupine neurona, pa tako znatno jače blokiraju dopaminske neurone u A10 regiji koji pripadaju mezokortikolimbičkom sustavu za koji pretpostavljamo da je odgovoran za nastajanje shizofrenije, a znatno manje blokiraju A9 skupinu neurona u strijatumu što je odgovorno za nastajanje EPS-a,
  3. Znatno bolje djeluju na negativne i kognitivne simptome što je ključno za povoljan terapijski uspjeh.

Osim afiniteta za dopaminske i relativno većem afinitetu za receptore serotonina (5HT-1a,2a,c,3,6,7) i noradrenalina (alfa 1,2), oni mogu utjecati na funkcije ponašanja posredovane glutamatskim receptorima (Kinon & Lieberman 1996). Naglašeno farmakološko svojstvo kao ključno za određivanje atipične aktivnost jest omjer između antagonizma D-2 i 5HT-2a recetora. Tipično je za ADG, s izuzetkom amisulprida, da oni znato jače blokiraju 5 HT-2a receptore od onih dopaminskih, D2 receptora.(Meltzer 1989).
ADG nisu homogena skupina, već su farmakološki dosta različiti. Neki su od njih, strukturalno slični klozapinu (npr. olanzapin, kvetiapin i zotepin), dok drugi kao npr. risperidon i sertindol imaju različitu kemijsku strukturu.
Dostupne studije pokazuju da antipsihotici druge generacije imaju učinke koji se jasno mogu razlikovati od onih tradicionalnih antipsihotika, a u nekim slučajevima se mogu razlikovati i međusobno. Za ADG postoji jasna granica između doza prediktivnih za antipsihotički učinak i doza prediktivnih za ekstrapiramidne nuspojave. U studijama diskriminacije lijekova, olanzapin može zamjeniti klozapin, (Kinon & Lieberman 1996), što međutim ne vrijedi za risperidon. Amilsulprid se razlikuje od ostalih ADG, ali također i od antipsihotika prve generacije (Martinot i sur 1996, Perrault 1997). Očito je da ADG nemaju identični farmakološki profil i mogu imati različite mehanizme djelovanja.

IZ PRAKSE

Ono što se postavlja od strane pacijenta je kako dugo uzimati terapiju?

Potrebno  je redovito uzimati lijekove u akutnoj fazi bolesti i fazi stabilizacije bolesti čak i kada više nema izraženih simptoma bolesti. Redovito uzimanje lijekova može znatno smanjiti rizik ponovne pojave bolesti. Uz redovito uzimanje lijekova, kad se i pojavi sljedeća epizoda, ona se pojavljuje kasnije, traje kraće ili su simptomi blaži.
Ukoliko se radi o prvoj psihotičnoj epizodi, a bolesnikovo stanje je stabilno tijekom 9 -12 mjeseci, terapija održavanja može se smanjiti, a trebala bi trajati najmanje godinu dana. Nakon druge psihotične epizode terapija održavanja trebala bi trajati 5 godina. Ako su pacijenti imali  više epizoda bolesti ili su epizode česte sa nezadovoljavajućim oporavkom između epizoda, preporuča se dugotrajno pa i doživotno uzimanje antipsihotika.

Poboljšanje u kognitivnom funkcioniranju pacijenata koji su tretirani olanzapinom

Moramo znati da su konvencionalni neuroleptici pokazali minimalne pozitivne učinke u kognitivnom funkcioniranju te ga  čak mogu i oštetiti.Olanzapin je novi antipsihotik za terapiju psihotičnih poremećaja uključujući i shizofreniju,koji pokazuje veliki napredak u općem poboljšanju psihičkog stanja i smanjenju pozitivnih i negativnih simptoma shizofrenije.Osim toga učinkovit je i u liječenju anksioznih simptoma tijekom akutne shizofrenije a može pomoći u nadvladavanju nesuradljivosti vezane uz lijek.

Terapija kvetiapinom u visokim dozama

Dogodi se u da nema odgovarajućeg odjeka na propisanu terapiju drugim antipsihoticima te je propisivanje kvetiapina u visokim dozama klinički značajno za pacijente koji su pokazali neodgovarajući odgovor na prijašnju terapiju antipsihoticima( mi smo koristili dnevnu dozu od 300 mg -1200mg ).
Kvetiapin je dobar lijek izbora u tretmanu psihotične epizode u bolesnika s Alzheimerovom bolešću.

Imate pitanje vezano za zdravlje?

Konzultirajte se s našim stručnim timom.

Povezane teme

MR torakalne i cervikalne kralježnice

Prilažem nalaz MR torakalne i cervikalne kralježnice – molim Vaše mišljenje

Autoimuna bolest

Celijakija kod djece

Celijakija je kronična autoimuna bolest u kojoj se zbog imunološke reakcije organizma na gluten događa upala i oštećenje sluznice tankog crijeva. Do danas nije sa sigurnošću poznato zašto samo neke osobe s genetskom sklonošću za celijakiju zaista obole, te zašto se kod nekih bolest javlja već u dojenačkoj dobi, a kod drugih značajno kasnije. Što […]

Hren

Pobliže o hrenu

Hren (Armoracia rusticana) je biljka iz porodice kupusnjača, porijeklom s područja istočne Europe i stoljećima se koristi i kao hrana, ali i kao lijek. Vjeruje se kako je hren postao popularan kao začin u Europi još u vrijeme kada nije bilo hladnjaka jer je mogao maskirati okus mesa koje se počelo kvariti. Korijen hrena se […]

Crvena riža

Crvena riža i riblje ulje za zdravlje srca i krvnih žila

Bolesti srca i krvnih žila vodeće su kronične bolesti današnjice, a povišeni krvni tlak, zajedno s visokim razinama kolesterola u krvi glavni su čimbenici rizika za razvoj ovih bolesti. Iako promjene prehrambenih navika predstavljaju temelj liječenja hiperlipidemije, primjena različitih dodataka prehrani u tu svrhu sve je češća. Među najviše istraživanim dodacima prehrani za smanjenje razine […]

Antacidi

Dispepsija

Dispepsija je česti poremećaj gornjeg dijela probavnog sustava koji je karakteriziran bolovima u gornjem dijelu trbuha u vidu pečenja ili nelagode koji mogu biti praćeni osjećajem rane sitosti, punoće u gornjem dijelu trbuha koja se javlja nakon obroka, nadutošću, podrigivanjem, mučninom. Vrlo često zbog intenziteta navedenih simptoma dolazi i do samanjenja apetita. Dispepsija iako nije […]

MR mozga

Bolujem od multipla skleroze te bih Vas molila ako biste mi mogli razjasniti nalaz MR mozga

Iz iste kategorije

Psihijatrija

Depresija i komorbiditeti

Depresija se često javlja u komorbiditetu (istovremena pojava dva ili psihičkih poremećaja ili prisustvo tjelesne bolesti uz psihijatrijski poremećaj). Najčešće tjelesne bolesti koje se javljaju uz depresiju su epilepsija, Parkinsonova bolest, multipla skleroza, degeneracijske bolesti mozga, Alzheimerova bolest, koronarna bolest, maligne bolesti, hipotiroidizam, hipertiroidizam, hiperparatiroidizam, Cushingov sindrom, Addisonova bolest, šećerna bolest, itd. Istraživanja pokazuju kako […]

Psihijatrija

Depresija i epilepsija – 2. dio

Dugotrajno gledano kombinirani pristup je učinkovitiji, a kod blage depresije psihološke intervencije su jednako učinkovite poput medikamenata. Kod umjerene do teške depresije medikamente su prva opcija, a inhibitori ponovne pohrane serotonina su dobro podnošljivi kod osoba s epilepsijom. Iz ove skupine lijekova zbog dobre podnošljivosti i malo interakcija obično su prvi izbor citalopram i sertralin. […]

Psihijatrija

Kako pomoći osobi s graničnim poremećajem ličnosti?

Psihijatrija

Depresija i epilepsija – 1. dio

Osobe koje boluju od depresije pod povećanim su rizikom i za razvoj epilepsije. Naime, radi se o složenoj dvosmjernoj povezanosti – moždani putevi koji se nalaze u podlozi depresije jednaki su onima kod epilepsije temporalnog režnja (smanjen je hipokampus, promjene u amigdali i hipokampusu, reducirana površina kortikalnog područja i gustoća). Tipični neurobiološki mehanizmi depresivnog poremećaja […]

Psihijatrija

Klimatske promjene i mentalni poremećaji

Autorica Eve Bender u svom članku navodi kako posljednjih godina promjene koje se događaju vezano uz klimatske uvjete sve više dolaze do izražaja, kao i njihove razorne posljedice. Porast temperatura i sve učestaliji toplinski valovi koji bilježe rekorde te često posljedični opsežni šumski požari doveli su do značajnoj broja izgubljenih života, pogoršanja zdravstvenog stanja i […]

Psihijatrija

Primjena psilocibina kod bipolarnog afektivnog poremećaja

Male nerandomizirane kliničke studije pokazuju kako jedna doza sintetičkog psilocibina u kombinaciji s psihoterapijom značajno reducira simptome terapijski rezistentne depresije kod bipolarnog afektivnog poremećaja tipa II (BAPII). Ipak, istraživači i drugi stručnjaci upozoravaju kako ove rezultate treba uzeti s oprezom. Tri tjedna nakon primjene psilocibina i psihoterapije, rezultati depresije kod svih 15 sudionika smanjili su […]

Psihijatrija

Granični poremećaj ličnosti

Michael H. Stone u svom članku o graničnom poremećaju ličnosti objavljenom u The American Academy of Psychodynamic Psychiatry and Psychoanalysis piše o različitim čimbenicima vezanim uz navedeni poremećaj, kao i određenim smjernicama u terapijskom pristupu, a navodi se i moguće nasljeđivanje predisponirajućih čimbenika za razvoj poremećaja. Termin „borderline“ koristio se početkom 20 stoljeća kako bi […]

Psihijatrija

Što bi se dogodilo da netko popije cijelu kutiju ovih lijekova?